糖尿病人每天注射胰島素,可能要“OUT”了。29日,上海交大藥學院公開自主研發的胰島素透皮貼劑,實現非注射給藥。“飯前20分鐘,貼在手臂上,血糖下來了,可以再撕掉。” 生物大分子遞藥系統研究中心的金拓教授說著,就往自己左臂上用力貼了一張。“沒有痛感,有點像粗砂皮。”

對於一型和部分二型糖尿病患者,胰島素是每天注射的的必用藥。為免除注射之苦,醫藥科技人員數十年研發投入,至今仍未有成功產品。最近幾週,美國大眾媒體傳出北卡大學研發的血糖響應性微針透皮貼劑,以及波士頓企業研發的小型化胰島素智能泵貼片,有望代替注射給藥,引得世人關注。

當輝瑞花費28億美元16年時間研發的胰島素吸入劑於2008年撤出市場,金拓教授實驗室啟動了胰島素“相轉化微針”透皮貼劑研究。所謂微針是長度小於1毫米的小針點陣,能夠刺穿胰島素蛋白透皮吸收的主要障礙——表皮,但不造成皮膚撕裂和疼痛,因此被認為是蛋白質大分子藥物非注射給藥的希望。

七年磨小針,交大實驗室發明了一種“相轉化微針”,經糖尿病模型豬和模型大鼠的臨床前藥效學和藥動力學實驗,驗證了可行性,正進行放大製備工藝的開發。目前,胰島素注射筆的調控劑量最小間隔為1個單位,而相轉化微針貼劑可沖壓成6、8或10個釋放單位的片子,在3個尺寸中選擇一兩片,在三餐前貼附,便可實現6到20單位的給藥。如感覺給藥過量時可立即揭去貼劑,中止用藥,而注射後的胰島素就“覆水難收”了。此外,微針貼劑可耐受60°C高溫,攜帶出門不需冷藏,也不怕結冰。

據悉,金拓團隊已獲國家重大新藥創制專項和市科委科技支撐項目支持,還得到鼎笠資本和民營企業投資,這種全新劑型正在臨床批文申報過程中,即將實現產業化早期開發。

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